考试科目:药物化学、药剂学、药理学
参考书目:
《药物化学(第四版)》,尤启冬主编,化学工业出版社。
《药剂学(第七版)》,崔福德主编,人民卫生出版社。
《药理学(第九版)》,陈忠、杜俊蓉主编,人民卫生出版社。
(一)药物化学
考试题型:名词解释、简答题、论述题
考核范围:包括以下 13 章中 70 个核心知识点。
总 论
第 1 章 绪论
【考核内容】
药物化学的定义(1)
NCE(2)、IND(3)、候选药物(4)的定义
新药发现的四个主要阶段及其具体内容(5)
新药开发阶段的两个主要部分及其具体内容(6)
第 2 章药物的结构与生物活性
【考核内容】
构性关系(7)、构效关系(8)、构代关系(9)、构毒关系(10)的定义
结构特异性药物(11)、结构非特异性药物(12)的定义
化合物的结构特征主要包括的内容(13)
“类药性五规则”的具体内容(14)
药效构象(15)、等效构象(16)的定义
警戒结构(17)的定义
第 3 章新药研究的基本原理和方法
【考核内容】
药效团(18)、苗头化合物(19)、先导化合物(20)的定义
苗头和先导化合物的发现途径(21)
从天然产物活性成分中发现先导化合物的四大来源(22)
先导化合物优化的主要目的(23)
生物电子等排体(24)、前药(25)、软药(26)、硬药(27)、孪药(28)的定义
定量构效关系(QSAR)的定义(29)
计算机辅助药物设计(CADD)的定义及方法分类(30)
各 论
第 4 章镇静催眠药和抗癫痫药
【考核内容】
镇静催眠药发展经历的四个阶段(31)
第 5 章精神神经疾病治疗药
【考核内容】
选择性5-羟色胺(5-HT)重摄取抑制剂的五个代表药物及临床作用(32)
第 6 章镇痛药
【考核内容】
阿片样镇痛药的定义(33)
第 7 章非甾体抗炎药
【考核内容】
非甾体抗炎药(34)
非甾体抗炎药的化学类型及典型药物(35)
非选择性的非甾体抗炎药的主要副作用及产生原因(36)
长期大剂量服用对乙酰氨基酚引起肝损伤的原因(37)
布洛芬的合成路线(38)
第 8 章作用于肾上腺素能受体的药物
【考核内容】
拟肾上腺素药的定义及分类(39)
肾上腺素受体激动剂的构效关系(40)
抗肾上腺素药的定义及分类(41)
盐酸普萘洛尔的合成路线(42)
β 受体阻断剂的结构通式及构效关系(43)
第 9 章抗高血压药和利尿药
【考核内容】
按照作用机理对抗高血压药物进行分类,并各举一例代表药物(44)
ACE 抑制剂的化学结构分类及代表药物(45)
卡托普利的合成路线(46)
洛沙坦的用途和作用机制(47)
钙离子通过阻滞剂的分类及代表药物(48)
第 10 章心脏疾病药物和血脂调节药
【考核内容】
正性肌力药(49)、磷酸二酯酶抑制剂(50)、NO 供体药物(51)的定义
强心药按照作用机制的分类及代表药物(52)
钠通道阻滞剂的类型、作用及临床用途(53)
HMG-CoA 还原酶抑制剂的作用机制和构效关系(54)
第 11 章甾体激素药物
【考核内容】
甾体激素(55)、选择性雌激素受体调节剂(56)
从雌二醇的体内代谢过程,简述雌激素药物的结构改造(57)
肾上腺皮质激素的构效关系(58)
第 12 章抗生素
【考核内容】
抗生素按化学结构的分类及代表药物(59)
青霉素的缺点及结构修饰方法(60)
青霉素的构效关系(61)
半合成头孢菌素的构效关系(62)
β-内酰胺酶抑制剂的定义及其代表药物(63)
氨基糖甙类抗生素产生耐药性的主要机制(64)
第 13 章 合成抗菌药
【考核内容】
抗代谢学说(65)
磺胺类药物的构效关系(66)
甲氧苄啶与磺胺类药物合用的作用机制(67)
喹诺酮类药物的构效关系(68)
磺胺甲噁唑的合成路线(69)
环丙沙星的合成路线(70)
(二)药剂学
考试题型:名词解释、简答题、论述题。
考核范围:包括以下核心知识点。
药剂学的分支学科及研究内容、剂型的分类
第一篇药物制剂的基本理论
第二章 药物溶液的形成理论
影响药物溶解度的因素和增加药物溶解度的方法
第三章 表面活性剂
表面活性剂的概念、理化性质、分类及应用
第五章 药物制剂的稳定性
掌握药物的化学降解途径,影响药物化学稳定性的因素和解决方法。
第六章 粉体学基础
药物微粒分散系的概念、分类及性质
第八章 药物制剂的设计
药物制剂的处方前研究内容,药物和辅料的配伍及其相容性,药物制剂设计的主要内容。
第二篇药物剂型概论
第九章 液体制剂
制药用水,液体制剂的分类及常用液体制剂的特点,混悬剂的稳定剂及其在制剂中的应用、乳化剂的分类及制备方法
第十章 灭菌制剂与无菌制剂
注射剂的定义,分类、特点与质量要求和质量检查方法,注射剂及输液的注意事项,注射剂无菌保证工艺,注射用无菌粉末制品的概念,制备方法。
第十一章 固体制剂-1
掌握固体制剂前处理操作的概念和目的及影响因素
各固体制剂概念、分类和制备方法、口服固体制剂的吸收过程及一般固体制剂的吸收快慢顺序、片剂的质量要求
第十二章 固体制剂-2
胶囊剂的特点、适用范围及制备方法
第十三章 半固体制剂
软膏剂的质量检查、影响栓剂吸收的因素
第十四章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
气雾剂、喷雾剂、粉雾剂的概念、组成及质量评价和肺部吸收机制及特点
第三篇药物制剂的新技术与新剂型
第十六章 固体分散体的制备技术
固体分散体的类型及特点
第十七章 包合物的制备技术
包合物的特点及制备方法
第十八章 微粒分散系的制备技术
影响微球和微囊中药物的释放机制、微囊的制备方法、脂质体的分类、特点及制备方法
第十九章 缓控释制剂
缓控释制剂的概念及控释原理、影响口服缓控释制剂的理化及生物因素
第二十章 靶向制剂
靶向制剂的概念、分类、在体内的作用机制及应用
第二十一章 经皮给药机制
透皮吸收制剂的特点及类型、影响药物经皮吸收的因素
(三)药理学
考试题型:名词解释、简答题、论述题
考核范围:包括以下 16章中的核心知识点。
总 论
第 1 章绪论
【考核内容】
药理学学科任务及新药研究。
重点: 药理学概念、药理学研究内容及学科任务;新药临床前药理研究;新药的临床研究分期及主要内容。
第 2 章药物代谢动力学
【考核内容】
药代动力学的基本参数及概念。
重点:药代动力学概念、被动转运、主动转运和膜转运; 药物吸收分布代谢排泄的过程及影响因素;解离度、首关效应、血浆蛋白结合率、肝肠循环的概念;药物代谢酶、酶的诱导和酶的抑制作用;药物消除半衰期的临床意义。
第 3章药物效应动力学
【考核内容】
靶点、受体和药物不良反应概念;药物作用的两重性:治疗作用及不良反应;量反应的量效曲线,质反应的量效曲线。
重点: 药物不良反应的种类;不良反应、副作用、效能、效价(强度),LD50,治疗指数、激动药、拮抗药的概念。
各 论
第 4章传出神经系统药理学概论
【考核内容】
传出神经受体及其亚型的分类、分布及其效应;传出神经系统药物的分类及其代表药物。
重点:递质分类及其合成、储存、释放和消除;受体的分类、分布及效应;药物作用方式;药物分类。
第 5 章 作用于胆碱能神经系统的药物
【考核内容】
乙酰胆碱的M样和N样作用。胆碱能系统激动药和阻断药的作用特点、作用机制、临床应用和不良反应。
重点:阿托品、 毛果芸香碱和新斯的明的药理作用及临床应用;有机磷酸酯类农药中毒原理、中毒表现以及防治原则。
第 6 章 肾上腺素受体激动药与拮抗药
【考核内容】
肾上腺素能神经系统激动药和阻断药分类、药理作用、临床应用和不良反应及用药注意事项。
重点: 肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素的药动学特点、药理作用、临床应用、不良反应和禁忌证,并比较其异同;酚妥拉明、β受体拮抗药的药理作用、临床应用、不良反应和禁忌证。
第 7章 镇静催眠药
【考核内容】
镇静催眠药分类、代表药、药物的作用、作用机制、临床应用和不良反应。
重点: 苯二氮卓类药物的药理作用、作用机制、临床应用和不良反应。
第 8章 精神障碍治疗药物
【考核内容】
精神分裂症及抑郁症的药物治疗。
重点: 氯丙嗪的药理作用、作用机制、临床应用和主要不良反应;抗抑郁药分类及代表药物。
第 9章 抗高血压药
【考核内容】
常用抗高血压药代表药的药理作用、作用机制、临床应用及主要不良反应和防治。
重点: 一线抗高血压药的分类及代表药;血管紧张素转化酶抑制剂(卡托普利)的药理作用及临床应用。
第 10 章 抗心力衰竭药
【考核内容】
血管紧张素转换酶抑制药、血管紧张素Ⅱ受体阻滞药、血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制药、β受体拮抗药、钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制药 、强心苷类正性肌力药的药理作用、临床应用及不良反应。
重点: 强心苷类药理作用、临床应用、不良反应及中毒解救。
第 11章 利尿药
【考核内容】
利尿药的分类、作用机制、临床应用。
重点: 利尿药的分类及代表药;呋噻米、氢氯噻嗪的作用、作用机制、临床应用及不良反应。
第 12 章 解热镇痛抗炎药、 抗风湿病药与抗痛风药
【考核内容】
非甾体抗炎药的药理作用、作用机制、临床应用。
重点: 阿司匹林的临床应用及不良反应;临床上用小剂量而不用大剂量阿司匹林治疗缺血性心脏病和脑缺血病患者的原因。
第13章 肾上腺皮质激素类药
【考核内容】
糖皮质激素的药理作用、作用机制、临床应用、给药方法、不良反应及防治措施。
重点: 糖皮质激素的不良反应及防治措施。
第 14章 胰岛素及降血糖药
【考核内容】
糖尿病的药物治疗。
重点: 口服降血糖药的分类及代表药物;胰岛素的不良反应。
第15章 抗菌药物概论
【考核内容】
机体、抗菌药物和病原体三者之间的关系;抗菌药物的作用机制及细菌耐药性产生机制。
重点: 化学治疗、抗微生物药、抗菌药、抗菌药物作用机制;细菌产生耐药性的机制。
第 16章 β-内酰胺类抗生素和其他作用于细胞壁的抗生素
【考核内容】
β-内酰胺类抗生素的共性和抗菌作用机制。
重点:青霉素抗菌作用、作用机制、临床应用、不良反应及过敏性休克的防治;五代头孢菌素作用比较。